2. Signaling Pathways
  3. Immunology/Inflammation
  4. NOD-like Receptor (NLR)
  5. NOD-like Receptor (NLR) Isoform
  6. NOD-like Receptor (NLR) 抑制剂

NOD-like Receptor (NLR) 抑制剂

NOD-like Receptor (NLR) 抑制剂 (110):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-16569
    Colchicine

    秋水仙碱

    		Inhibitor 99.95%
    Colchicine 是一种具有口服活性的生物碱，是一种有效的微管蛋白抑制剂和微管破坏剂。Colchicine 抑制微管聚合，IC50 为 3 nM。Colchicine 也是 α3 甘氨酸受体 (GlyR) 的竞争性拮抗剂。Colchicine 通过抑制 NLRP3 炎症小体的激活来预防非甾体抗炎药 (NSAID) 引起的小肠损伤。Colchicine 具有广泛的抗炎、免疫抑制和强抗纤维化作用，同时具有用于痛风性关节炎研究的潜力。
  • HY-B1521
    Aluminum Hydroxide

    氢氧化铝

    		Inhibitor
    Aluminum Hydroxide 是具有口服活性的铝佐剂的一种主要形式。基于 Aluminum Hydroxide 辅助的研究包括储存库效应、促吞噬作用和激活促炎症的 NLRP3 通路。Aluminum Hydroxide 还作为佐剂补偿亚单位疫苗的低固有免疫原性。
  • HY-P3211A
    Nangibotide TFA Inhibitor 99.86%
    Nangibotide TFA (LR12 TFA) 是一种合成肽和 TREM-1 受体抑制剂。Nangibotide TFA 抑制 NF-κB 和 NLRP3 炎症小体激活、减少促炎因子 (如 IL-1β、IL-8) 释放。Nangibotide TFA 抑制凋亡 (Apoptosis)。Nangibotide TFA 减轻过度炎症反应，保护组织 (肝、肺) 免受损伤。Nangibotide TFA 可用于心肌缺血-再灌注损伤、脓毒症休克、急性肺损伤、骨关节炎、急性肝衰竭的研究。
  • HY-155864
    AJ2-30 Inhibitor 99.92%
    AJ2-30 是一种 SLCl5A4 抑制剂。AJ2-30 可抑制内溶酶体 TLR7-9 介导的 mTOR 激活。AJ2-30 可阻断内源性 NOD 信号传导。AJ2-30 可用于炎症研究。
  • HY-N0139
    Troxerutin

    维脑路通

    		Inhibitor ≥98.0%
    Troxerutin 也被称为维生素 P4，是天然生物类黄酮芦丁的三羟乙基化衍生物，其可抑制活性氧 (ROS) 的产生并抑制 ER 应激介导的 NOD 活化。
  • HY-P9928
    Alirocumab

    阿利西尤单抗

    		Inhibitor
    Alirocumab 是一种抗 PCSK9 人单克隆抗体。Alirocumab 可抑制 PCSK9。Alirocumab 可减少 NLRP3 inflammasome，调节 Nrf2/HO-1、HMGB1/NF-κB 和 Fractalkine/CX3CR1。Alirocumab 可增强肝脏结合 LDL 胆固醇 (LDL-C) 的能力，并降低血液中的 LDL-C 水平。Alirocumab 可改善动脉粥样硬化和炎症。
  • HY-N0269
    Echinatin

    刺甘草查尔酮

    		Inhibitor 99.83%
    Echinatin 是从中草药甘草中分离得到，查尔酮，具有保肝和抗炎作用。在大鼠中，Echinatin 可以被快速吸收和消除并广泛分布，绝对生物利用度约为 6.81％。
  • HY-B0987
    Ascorbyl palmitate

    抗坏血酸棕榈酸酯

    		Inhibitor 99.62%
    Ascorbyl palmitate 是具有口服活性的由抗坏血酸和棕榈酸形成的一种酯，也被用作抗氧化剂 (antioxidant) 和食品添加剂 (food additive)。Ascorbyl palmitate 在防止油脂氧化方面比 Butylated hydroxyanisole (HY-B1066) 和 Butylated hydroxytoluene (HY-Y0172) 更有效。Ascorbyl palmitate 减轻通过选择钙和钠通道阻滞剂抑制的胶原合成。Ascorbyl palmitate 诱导人脐静脉内皮细胞凋亡 (Apoptosis)。Ascorbyl palmitate 通过抑制 NLRP3 炎性体改善炎症性疾病。
  • HY-N6712
    Thiolutin

    硫藤黄素

    		Inhibitor 99.29%
    Thiolutin (Acetopyrrothin) 是一种含硫抗生素 (antibiotic)，是细菌和酵母 RNA 聚合酶的强效抑制剂。Thiolutin 可以由链霉菌产生。 Thiolutin 抑制 AMSH (IC50 = 4 μM) 和 Rpn11 (IC50 = 0.53 μM). Thiolutin 是一种 BRCC36 和 NLRP3 炎症小体双重抑制剂，具有抗炎作用。Thiolutin 能有效抑制 BRCC36 与 HMGCR 之间的相互作用，从而抑制肝细胞癌 (HCC) 的生长。Thiolutin 能减轻焦亡 (pyroptosis) 和 NLRP3 炎性小体激活。Thiolutin 能显著改善 IgA 肾病 (IgAN) 的肾损伤和炎症过程。Thiolutin 是一种抗血管生成化合物，可在小鼠模型中缓解 Doxorubicin (HY-15142A) 诱导的心脏毒性 (DOXIC)。
  • HY-W013579
    (S)-(+)-Carvone

    右旋香芹酮

    		Inhibitor 99.26%
    (S)-(+)-Carvone 是一种口服活性的天然产物。(S)-(+)-Carvone 提高抗氧化酶 (SOD、CAT) 活性和 ROS，降低氧化应激标志物 (SOD，CAT) 水平，减少促炎细胞因子 (IL-1β、IL-4、IL-6、IL-10) 分泌，下调 NLRP3。(S)-(+)-Carvone 增加 caspase-8, -9, -3 活力。 (S)-(+)-Carvone 诱导凋亡性 (apoptotic) 死亡。(S)-(+)-Carvone 具有抗躁狂样作用、保肝和针对皮肤癌的抗癌活性。(S)-(+)-Carvone 改善记忆力、关节炎。
  • HY-148258
    GDC-2394 Inhibitor 99.54%
    GDC-2394 是一种口服有效、选择性的 NLRP3 抑制剂，同时也抑制 IL-1β，IC50 为 0.4 μM (human IL-1β) 和 0.1 μM (mouse IL-1β)。GDC-2394 抑制 NLRP3 诱导的 caspase-1 活性，但不抑制 NLRC4 依赖的炎症小体激活。
  • HY-156438
    Ruvonoflast Inhibitor 99.65%
    Ruvonoflast (NT-0796) 是一种口服有效、选择性、可以透过中枢神经系统的 NLRP3 炎性体抑制剂。Ruvonoflast 抑制人 PBMC 细胞中的 IL-1β 释放，IC50 值为 0.32 nM。Ruvonoflast 是一种异丙酯，可在细胞内转化为 NDT-197959 (羧酸活性物质)。Ruvonoflast 能逆转高脂饮食引起的肥胖、全身炎症和星形胶质细胞增生，在饮食诱导的肥胖小鼠模型中表现良好。Ruvonoflast 有望用于神经退行性疾病，包括阿尔茨海默病、帕金森病、多发性硬化症和肌萎缩侧索硬化症的研究。
  • HY-158155
    CVN293 Inhibitor 99.91%
    CVN293 是一种选择性的，能够透过血脑屏障的钾离子 (K+) 通道 KCNK13 抑制剂，对 hKCNK13 和 mKCNK13 的 IC50 值分别为 41 nM 和 28 nM。CVN293 有效抑制小胶质细胞中 NLRP3 炎症小体介导的促炎细胞因子 IL-1β 的产生。
  • HY-119684
    Maresin 2 Inhibitor
    Maresin 2 是一种来自人类巨噬细胞的抗炎和促分解介质。Maresins 是一种由巨噬细胞从二十二碳六烯酸 (DHA) 生物合成的抗炎和促分解脂质介质的新家族。
  • HY-N0696
    Sipeimine

    西贝母碱

    		Inhibitor ≥98.0%
    Sipeimine (Imperialine) 是一种靶向 PI3K/AKT/NF-κB 通路及 NLRP3 炎症小体的抑制剂，可竞争性结合 PI3K 和 p65。Sipeimine 通过抑制 PI3K/AKT 磷酸化，阻断 NF-κB 核转位及 NLRP3 炎症小体激活，发挥抗炎、抑制细胞焦亡与铁死亡、保护细胞外基质等活性。Sipeimine 可减轻骨关节炎中的软骨退化与滑膜炎症，改善 PM2.5 诱导的肺损伤。Sipeimine 主要应用于抗炎及退行性疾病的研究。
  • HY-149478
    JT002 Inhibitor 99.54%
    JT002 是一种具有口服活性且选择性的 NLRP3 炎症小体组装抑制剂。JT002 可减少 NLRP3 依赖性促炎细胞因子 (如 IL-1β、IL-1α、IL-18) 的产生和细胞焦亡 (pyroptosis)。JT002 可阻断 NLRP3 炎症小体复合物的形成。JT002 可降低小鼠的气道高反应性和气道中性粒细胞增多。JT002 可用于研究多种炎症疾病，例如 Muckle-Wells 综合征 (MWS)。
  • HY-162877
    AZD4144 Inhibitor 99.67%
    AZD4144 是一种口服有效的 NLRP3 抑制剂 (EC50: 0.082 μM)。AZD4144 有效抑制 NLRP3 过度激活时 IL-1β 的释放，发挥抗炎作用。AZD4144 对 hERG 抑制的作用低，心脏毒性小。AZD4144 在研究 NLRP3 炎症小体激活相关的疾病和病症具有潜力。
  • HY-158024
    NDT-19795 Inhibitor 99.16%
    NDT-19795 是一种有效的 NLRP3 炎性体 抑制剂，在 PBMC 方法中的 IC50 值为 66 nM, 在WB 方法中的 IC50 值为 4.7 μM。NDT-19795 是羧酸活性物质，可在细胞内由 NT-0796 (HY-156438) 转化而成。NDT-19795 可以用于神经性疾病的研究。
  • HY-151252
    NIC-0102 Inhibitor 98.72%
    NIC-0102 是一种口服有效的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂 (pIC50=7.55)，能特异性地抑制 NLRP3 炎症小体激活。NIC-0102 在体内对 DSS 诱导的溃疡性结肠炎模型显示出有效的抗炎作用。NIC-0102还能抑制前 IL-1β 的产生。
  • HY-169996
    NP3-253 Inhibitor 99.78%
    NP3-253 是具有口服活性和血脑屏障通透性的 NLRP3 抑制剂，NP3-253 可以作为工具进一步探究外周和神经炎症模型中 NLRP3 的生物学特性。
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